Антиаритмични лекарства

Тема №33: „Антиаритмични лекарства”

Типове акционни потенциали на сърцето.
1) Зависими от бавните калциеви канали (L-тип): SA възел, AV възел;
2) Зависими от бързите натриеви канали: предсърдия, влакна на His-Purkinie, камери.
Аритмии. Нерегулярен ритъм, абнормна честота, абнормна проводимост. Според мястото на възникване, аритмиите са надкамерни и камерни. Според това дали е увеличена или намалена сърдечната честота – тахикардия или брадикардия.
Причини за аритмиите:
Промени в автоматизма на SA възела;
Блок в провеждането на импулсите (фиброза, исхемия);
Ектопични огнища, предизвикващи абнормни АП.

Блокери на Na канали. Клас IA – Quinidine. Свързва се с натриеви канали. Удължава реполяризацията, вследствие на известна блокада на К+ канали. Клинично приложение - камерни и надкамерни аритмии. Предотвратява предсърдното мъждене, предизвикана от вагусова свръхактивност! Сега не се използва често, поради НЛР: сърдечни (проаритмични – разширяване на QRS комплекса и риск от опасна камерна аритмия – torsades de pointes); антихолинергични; ЦНС – хинидиново пиянство; алергични реакции.
Клас IB Lidocaine – най-широко използван от клас I! ФК: значителен first pass метаболизъм. Прилага се само i.v. струйно инфузионно. Т1/2 = 2 часа. ФД: свързва се с натриевите канали. Скъсява акционния потенциал. Ефективен е при камерни ектопии, особено при исхемия. Клинично приложение – i.v. при камерна тахиаритмия, при ОМИ. НЛР: нервна система – парестезии, тремор, гърчове. Има нисък проаритмичен потенциал.
Клас IC Propafenone – свързва се с натриеви канали. Не променя акционния потенциал. Използва се при камерни и надкамерни аритмии:
Предотвратяване на рецидивиращо предсърдно мъждене;
Рецидивиращи тахиаритмии във връзка с абнормна проводимост (WPW синдром).
НЛР: метален вкус, запек, сърдечни – проаритмичен.
Клас II – бета блокери (Propranolol, Metoprolol, Atenolol). Използват се за профилактика на рецидивиращи аритмии, напр. пароксизмално предсърдно мъждене, провокирано от повишена симпатикова активност.
Клас III – блокери на К+ канали (Amiodarone) удължават акционния потенциал. Амиодарон съдържа йод в молекулата си. Може да се приема орално. Венозно се прави натоварваща доза за бързо получаване на ефекта. Има високо свързване с тъканните протеини – голям Vd и дълъг плазмен полуживот (10-100 дни). ФД: удължава ефективния рефрактерен период чрез блок на K+ канали, като има известна бета-блокираща активност. Клинично приложение: високо ефективен е при множество ритъмни нарушения, вкл. и надкамерни (предсърдно мъждене), както и камерни –